CAS号:171887-03-9
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英文名称:2-Amino-4,6-dichloro-5-formamidopyrimidine
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 |
2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶
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英文名称 |
171887-03-9
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CAS号 |
171887-03-9
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分子式 |
C5H4Cl2N4O
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分子量 |
207.02
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EINECS号 |
425-650-6
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物化性质
熔点 |
>251°C (dec.)
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沸点 |
554.8±60.0 °C(Predicted)
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密度 |
1.742±0.06 g/cm3(Predicted)
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溶解度 |
可溶于二甲基亚砜、甲醇
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形态 |
固体
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酸度系数(pKa) |
10.90±0.70(Predicted)
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颜色 |
灰白色至浅米色
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生产及用途
2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶是阿巴卡韦的重要中间体。阿巴卡韦是一种抗艾滋病新药,为新的碳环2’-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。该药是葛兰素威尔康公司1998年12月通过FDA快速审批程序获得准入市场资格的核苷逆转录酶制剂。2004年4月通过美国FDA批准用药,用于抗
HIV的感染。 
2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶是阿巴卡韦的重要中间体。阿巴卡韦是一种抗艾滋病新药,为新的碳环2’-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。 在1000mL四口反应瓶中加入亚硝基甲脒146.0g(2.0mol),30%甲醇钠584.0g,实例2中的甲酰胺基丙二腈240.0g,升温至回流反应,结束后减压蒸去甲醇至固体析出,慢慢降温至5℃,抽滤烘干,得到固体353.0g,HPLC测纯度为99.5%,收率为97.0%。 2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶(VI)的制备 在1L高压釜中加入实施例5的2-亚硝基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶100.0g(0.45mol),甲醇400.0g,5%钯碳8.0g,搅拌,氢气置换通入氢气,维持1.0-1.5MPa,温度保持在40℃反应4小时,检测反应结束后,过滤(滤饼回收套用),滤液蒸去甲醇,结束后加水降温至5℃,抽滤、烘干,得到固体91.3g,HPLC测纯度为99.4%,收率为98.0%。
上下游产品
上游产品共计:24个
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