加入1- boc -丙氨酸(5 g, 26.4 mmol)的四氢呋喃(80 mL)溶液，在0℃下，分次加入细粉KOH (10.4 g, 187 mmol)，然后加入四丁基硫酸氢铵(0.5 g，重量10%)。然后，滴加硫酸二甲酯(10 mL, 105 mmol)超过15分钟。再搅拌30分钟，加入水(50 mL)。室温搅拌5h后，加入20%氢氧化铵水溶液(20 mL)。用乙醚(100 mL)稀释反应，分离水层，用饱和NaHCO3水溶液(2 × 40 mL)提取有机层。混合水层用1M KHSO4酸化至pH为1，用乙酸乙酯(2x200 mL)提取。有机层经过组合、干燥(Na2SO4)、过滤和浓缩。生成的产物鉴定为BOC-N-甲基-L-丙氨酸。黄油，产量4.3 g, 80%。