9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物 Tacrine hydrochloride CAS#:1684-40-8

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9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物

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CAS号：1684-40-8 | 英文名称：Tacrine hydrochloride

分子式 C₁₃H₁₅ClN₂

分子量 235

EINECS号 216-867-5

MDL MFCD00012657

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基本信息

中文名称	四氢氨基吖啶
英文名称	TACRINE HYDROCHLORIDE
CAS号	1684-40-8
分子式	C13H15ClN2
分子量	234.72
EINECS号	216-867-5

物化性质

熔点	280-284 °C(lit.)
溶解度	溶于水性缓冲液
形态	结晶固体
酸度系数(pKa)	pKa 9.8 (Uncertain)
颜色	白色至浅黄色

安全信息

危险品标志	T,Xn
危险类别码	25-36/37/38-20/22
安全说明	26-36-45
危险品运输编号	UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany	3
RTECS号	AR9532500
危险等级	6.1(a)
包装类别	II
毒性	LD50 intravenous in mouse: 5600ug/kg

生产及用途

生物活性

Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

靶点

Target	Value
BChE (Cell-free assay)	25.6 nM
AChE (Cell-free assay)	31 nM

体外研究

Tacrine (12.5-37.5 nM) inhibits venom acetylcholinesterase as well as human serum butyrylcholinesterase in a concentration-dependent manner.
Tacrine reduces the neurotoxicity induced by the activation of the NMDARs in murine cortical neuronal cultures with an IC ₅₀ of ~500 μM.
Tacrine inhibits the NMDAR responses in a concentration-dependent manner with an IC ₅₀ of ~190 μM at -60 mV.

体内研究

Tacrine (20-40 μmol/kg; s.c.) disrupts retention of learning in 17- and 30-day old mice in passive avoidance, and while the low dose of tacrine treatment (5 μmol/kg; s.c.) improves retention in 17-day old mice.
Tacrine (0.1-0.4 mg/mL; i.p. for 7 d) inhibits the expression of AChE, but does not significantly improve the protection of the retina function and morphology in mice.

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9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine hydrochloride hydrate

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2023-10-02

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