阿扎哌隆 Azaperone CAS#:1649-18-9

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阿扎哌隆

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CAS号：1649-18-9 | 英文名称：Azaperone

分子式 C₁₉H₂₂FN₃O

分子量 327

EINECS号 216-715-8

MDL MFCD00866692

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InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	阿扎哌隆
英文名称	Azaperone
CAS号	1649-18-9
分子式	C19H22FN3O
分子量	327.4
EINECS号	216-715-8

物化性质

熔点	87-89?C
沸点	236°C (rough estimate)
密度	1.1513 (estimate)
溶解度	DMF：15mg/mL； DMSO：15mg/mL；乙醇：10mg/mL； PBS (pH 7.2)：不溶
形态	固体
酸度系数(pKa)	8.43±0.19(Predicted)
颜色	浅黄至黄色

安全信息

危险品标志	Xn
危险类别码	22
安全说明	3/14
危险品运输编号	UN2811 6.1/PG 3
WGK Germany	3
RTECS号	EU4550000
海关编码	29335990
毒性	dog,LDLo,oral,> 20mg/kg (20mg/kg),GASTROINTESTINAL: NAUSEA OR VOMITINGBEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY)SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: PTOSIS: EYE,Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 24, Pg. 1798, 1974.

生产及用途

生物活性

Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药，具有镇静和止吐的效果，主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂，能够透过血脑屏障，结合D1和D2受体。

靶点

Target	Value
Dopamine receptor

体内研究

Azaperone给药后仅几个小时会减少好斗行为，之后，经它处理过的猪的行为与不平静的混合的猪没有不同。 Azaperone (2.2 mg/kg i.m.)减少猪总体好斗行为，与生理盐水处理过的相比，从309.8 min下降到189.6 min。 Azaperone (103.1 mg)与Butorphanol (69.3 mg)结合使用，在患有慢性肾病的白色犀牛体内，会产生充分的肌肉松弛作用，且在小型外科干扰中，包括腹腔镜检查，具有明显的镇痛作用。 Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会引起可预测的镇静作用，在白尾鹿中平均诱发时间为9.8min。Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会导致白尾鹿心率下降，而动脉二氧化碳分压增加(PaCO ₂ )。 Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)联合使用会引起一个显著的更高的去雄得分，小猪鼻内(IN)给药与肌内(IM)给药相比，在IN组，去雄得分与室温相关。Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg) 以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用，会引起IN组小猪更高的心率。Azaperone (1.0 mg/kg) 与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用，会导致IM组小猪更高的呼吸率，并且走路明显加快。

化学性质

白色或类白色结晶粉末。熔点91-93℃。

用途

安定药。有机中间体。

用途

用作有机合成中间体

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