2-甲氧基吡啶基-3-硼酸可作为药物分子和有机合成中间体，在官能团转化中，常常借助结构中的硼酸进行Suzuki偶联反应将该分子片段连接到目标分子结构中去，也可以在相应的碳杂键的偶联条件下，将硼酸转变为氮原子，氧原子。在干燥的且装有磁力搅拌器和隔膜的Schlenk烧瓶中加入镁屑（122.0mg，5.0mmol），用氩气置换反应瓶中的空气。向烧瓶中加入氯化锂（5.0ml，0.5M在四氢呋喃中，2.5mmol），然后在氩气的氛围下往反应瓶中加入DIBAL-H（20.0µl，1M在甲苯中，0.02mmol）用于活化镁屑，得到的混合物在室温下搅拌反应5分钟，在室温下向反应混合物中一次性加入3-溴-2-甲氧基吡啶（2.0mmol）；在室温下搅拌反应混合物30分钟，然后将反应冷却到零度，在0℃下向反应混合物中加入硼酸三甲酯（448.0 µl，4.0 mmol），搅拌反应过夜，反应结束后，用0.1N 稀盐酸淬灭该混合物，然后用EtOAc提取该混合物；将萃取液在无水硫酸钠上干燥，过滤除去硫酸钠固体，浓缩提取液。最后通过从H2O/CH3CN中重结晶来纯化残留物。