艾美拉唑钾盐 Esomeprazole potassium CAS#:161796-84-5

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艾美拉唑钾盐

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CAS号：161796-84-5 | 英文名称：Esomeprazole potassium

分子式 C₁₇H₁₉KN₃O₃S

分子量 385

EINECS号

MDL MFCD06797997

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	艾美拉唑钾盐
英文名称	Esomeprazole potassium
CAS号	161796-84-5
分子式	C17H20KN3O3S
分子量	385.52
EINECS号	449-880-1

物化性质

蒸气压	0Pa at 25℃
溶解度	溶于二甲基亚砜
形态	固体
颜色	白色至米白色

安全信息

生产及用途

概述

艾美拉唑钾盐是一种质子泵抑制剂，艾美拉唑钾盐是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌，奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。艾美拉唑钾盐为弱碱性药物，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均产生抑制。

应用

艾美拉唑钾盐盐是通过艾美拉唑钾盐成盐得到的，艾美拉唑钾盐盐能够降低对机体的刺激性，并且在机体中具有良好的溶解性，提高生物利用度，从而能够产生更理想的药理作用，常见的艾美拉唑钾盐盐主要有艾美拉唑钾盐钠盐、艾美拉唑钾盐钾盐、艾美拉唑钾盐镁盐。目前，艾美拉唑钾盐盐主要通过艾美拉唑钾盐成盐得到，因此，艾美拉唑钾盐的制备方法不仅影响艾美拉唑钾盐的纯度，而且影响艾美拉唑钾盐盐的纯度。

生物活性

Esomeprazole potassium salt ((S)-Omeprazole potassium salt) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂，可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。

靶点

H ⁺ , K ⁺ -ATPase

体外研究

Esomeprazole (25-100 µM; 20 hours; MDA-MB-468 cells) treatment suppresses growth of triple-negative breast cancer cell in vitro in a dose-dependent manner through increase in their intracellular acidification.

Cell Viability Assay

Cell Line:	MDA-MB-468 cells
Concentration:	25 µM, 50 µM, 75 µM, 100 µM
Incubation Time:	20 hours
Result:	Suppressed growth of triple-negative breast cancer cell in vitro in a dose-dependent manner.

体内研究

Esomeprazole (30-300 mg/kg; oral gavage; daily; for 19 or 11 days; C57BL/6J mice) treatment significantly inhibits the progression of fibrosis throughout the lungs of the animals. Esomeprazole also reduces circulating markers of inflammation and fibrosis.

Animal Model:	C57BL/6J mice (8-weeks old, 25-30 g) treated with cotton smoke-induced lung injury
Dosage:	30 mg/kg, 300 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily; for 19 or 11 days
Result:	Significantly inhibited the progression of fibrosis throughout the lungs of the animals.

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