以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-酰化反应、磺酰化和酰胺化反应、构型翻转以及水解反应等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羟基构型翻转反应中引入微波合成技术并简化了反应条件,总收率为40.9%(以羟脯氨酸计),各中间体以及目标化合物经相应的1H NMR、IR、MS以及OR进行了结构表征.
作者：马红梅 黄顺忠 李红昌 王晓晨 祝衡华 徐仲玉
作者单位：华东理工大学药学院
期 刊：精细化工中间体
年，卷(期)： 2010, 40(3)美罗培南是继亚胺培南-西司他丁在美国上市后的另一个非肠道给药的半合成碳青霉烯类抗生素。通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑 制细菌细胞壁的合成，从而起抗菌作用。对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。如对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08 -0.15mg/L，90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感(MIC＜4mg/L)，全部嗜血菌包括耐氨苄西林菌株对其均高度敏感(MIC为0.06-1mg/L)。淋球菌对美罗培南也高 度敏感，其活性强于亚胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感，粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感 。MIC为0.06-4mg/L浓度的美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌。厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。美罗培南系列中间体、母核的合成