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乐可安
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CAS号:15421-84-8 | 英文名称:Trapidil
分子式 C10H15N5
分子量 205
EINECS号 239-434-2
MDL MFCD00193104
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 乐可安
英文名称 7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
CAS号 15421-84-8
分子式 C10H15N5
分子量 205.26
EINECS号 239-434-2
物化性质
熔点 98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)
密度 1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 H2O:≥15mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) pKs = 2.79(at 25℃)
颜色 白色至棕褐色
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26
WGK Germany 3
毒性 LD50 in mice, rats (mg/kg): 115, 76 i.v.; 380, 235 orally; 155, 100 i.p.; 132, 100 s.c. (Fuller)
生产及用途
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
TargetValue
PDGF
()

Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。

Trapidil是抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中,Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。
用途 
抗心绞痛药。
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