CAS号：154039-60-8
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英文名称：Marimastat
分子式
C15H29N3O5
分子量
331
EINECS号
MDL
MFCD00866242
Smiles
InChIKey
马立马司他化学百科
基本信息
| 中文名称 | 马立马司他 |
| 英文名称 | Marimastat |
| CAS号 | 154039-60-8 |
| 分子式 | C15H29N3O5 |
| 分子量 | 331.41 |
| EINECS号 | 251-228-4 |
物化性质
| 熔点 | 148℃ |
| 密度 | 1.140±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.44±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至灰色 |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | EJ6665000 |
| 海关编码 | 29241990 |
生产及用途
Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂，对 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。
| Target | Value |
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MMP-9
(cell-free assay) | 3 nM |
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MMP-1
(cell-free assay) | 5 nM |
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MMP-2
(cell-free assay) | 6 nM |
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MMP-14
(cell-free assay) | 9 nM |
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MMP-7
(cell-free assay) | 16 nM |
在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中，Marimastat（100 nM）可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长，对正常人星形胶质细胞（NHA）无影响。 Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达，如Hes1和HES5。
原位鳞状细胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服给药）经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化，与对照组相比生存期显著延长。 Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症，阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中，marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。上下游产品
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