HATU是一种常用的多肽缩合试剂，应用在羧基与氨基合成肽键的反应之中，相对于其他类似缩合剂（如，HBTU）反应速度更快，不易消旋。利用HATU进行酰胺化反应，条件温和，产率高，很多大位阻的缩合剂也能反应，广泛应用于合成各种医药中间体。外观性状:白色粉末纯度(HPLC):≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%肽偶联试剂；利用固相合成方法制备N-芳磺胺连接的多肽；最新研究表明，该偶联剂的晶体以及溶液结构是胍盐N-氧化物，而不是脲阳离子化合物；固相肽合成中有效的偶联剂HATU最早由Louis A. Carpino在1993年首先制备，并用于酸胺缩合反应【1-Hydroxy-7-azabenzotriazole. An efficient peptide coupling additive；J. Am. Chem. Soc. 1993, 115, 4397–4398】。最初确定结构就是上图中脲盐的结构。但是后来他们通过XRD谱鉴定却是下图的胍盐型的结构。而且胍盐型结构是热力学更稳定的结构。

2002年，Louis A. Carpino等人对这一问题进行了系统性研究，利用原始的三乙胺条件进行制备则得到主要是胍盐型HATU，后来改用KOAt盐制备则主要得到脲盐型HATU。