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CAS号:144143-96-4
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英文名称:Eprosartan mesylate
分子式
C24H28N2O7S2
分子量
521
EINECS号
658-063-0
MDL
MFCD08141807
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,在大鼠血管平滑肌细胞中,[3H]-eprosartan与AT1受体结合,KD为0.83 nM。
Eprosartan作用于人体组织(肾上腺皮质,肝脏,克隆AT1受体)和大鼠组织(如肠系膜动脉绑定,肾上腺皮质,肾小球),抑制[ Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠,产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠,可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后,对应零死亡率(20只鼠中零死亡率),而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗,剂量依赖性地降低平均动脉压,不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠,抑制电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠,抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用。 Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠,抑制以类似所观察到的肽拮抗剂,SAR1,Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可更有效地抑制交感神经系统的活性。
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