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双醋瑞因
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CAS号:13739-02-1 | 英文名称:Diacerein
分子式 C19H12O8
分子量 368
EINECS号 237-310-2
MDL MFCD00468030
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 双醋瑞因
英文名称 Diacerein
CAS号 13739-02-1
分子式 C19H12O8
分子量 368.29
EINECS号 237-310-2
物化性质
熔点 217-2180C
沸点 631.5±55.0 °C(Predicted)
密度 1.491±0.06 g/cm3(Predicted)
LogP 3.126 (est)
溶解度 DMSO(少量)、甲醇(少量)
形态 固体
酸度系数(pKa) 3.01±0.20(Predicted)
颜色 浅黄色至厚黄色
水溶解性 240μg/L at 25℃
Merck 14,2960
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
RTECS号 CB8781000
海关编码 29146990
毒性 rat,LD50,unreported,7500mg/kg (7500mg/kg),Drugs of the Future. Vol. 4, Pg. 445, 1979.
生产及用途
双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁,是一种新的白介素(IL)-1抑制剂,化学名称为二乙酰大黄酸,属蒽醌类的化合物,本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用,也可显著改善骨关节炎患者的关节功能,延缓病程,减轻疼痛,提高患者的生活质量,具有较好的安全性,临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性:易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺;难溶于水、甲醇、氯仿。
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括:
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性,不抑制前列腺素和成,因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg,PPB为99%,Tmax为2.2 h,Cmax为3.2 mg/L,AUC为21.3 mg·h/L, T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反应:50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。双醋瑞因及其代谢产物大黄酸能抑制尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA)的生成及其活性,直接减少成骨细胞合成,减少骨钙素而促进骨矿化。
用途 
广泛用于新型液晶聚合物、性能优异的高强度纤维和工程塑料
用途 
本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。 Used for osteoarthritis
用途 
天然的抗氧化剂,具有延缓衰老,增强免疫力,清除亚健康状态,恢复体能,提高精力和肌体免疫力等作用.
用途 
一种白介素-1β抑制剂,是慢效的蒽醌类化合物。
上下游产品
上游产品共计:2个
下游产品共计:0个
产品供应商
Diacerein
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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