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双氯青霉素钠一水合物
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CAS号:13412-64-1 | 英文名称:Dicloxacillin sodium salt monohydrate
分子式
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EINECS号
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 双氯西林钠
英文名称 Dicloxacillin sodium
CAS号 13412-64-1
分子式 C19H20Cl2N3NaO6S
分子量 512.33
EINECS号 603-794-2
物化性质
熔点 222-225°C
比旋光度 D20 +127.2° (water)
溶解度 H2O中可溶50mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至类白色
水溶解性 Soluble in water
BRN 4778711
稳定性 吸湿性
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 36/37/38-42/43
安全说明 22-26-36/37-45
WGK Germany 2
RTECS号 XH8925000
海关编码 29411099
毒性 LD50 in mice (g/kg): 0.9 i.v.; in rats (g/kg): 0.63 i.p.; >5 orally (Gloxhuber)
生产及用途

双氯西林钠为半合成β-内酞胺青霉素,主要用于对青霉素耐药的葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及创面感染等。本品为白色结晶性粉末,分子中含有一分子结晶水,微有引湿性,易溶于水。在干燥条件下性质稳定,当有水存在时稳定性降低,临床仅有片剂、胶囊剂和干混悬剂等固体制剂使用。

Dicloxacillin sodium.jpg

阿莫西林/双氯西林钠分散片为阿莫西林(Amoxillin)与双氯西林(Dicloxacillin)钠的复方制剂。阿莫西林系广谱半合成青霉素,对各种革兰阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌活性;双氯西林为耐酶的青霉素类抗生素,能抑制细菌产生的β-内酰胺酶活性,增强阿莫西林的抗菌作用。双氯西林钠常见的不良反应为腹泻、稀便、恶心、皮肤潮红、皮疹、呕吐、搔痒等。本品也可致腹部不适、腹胀和头痛等。Dicloxacillin Sodium hydrate (Dicloxacillin sodium salt monohydrate) 是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素, 可用于革兰氏阳性菌感染的研究, 有效对抗β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。

Dicloxacillin exhibits EC 50 values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively. Dicloxacillin exhibits MIC values of 0.125 and 0.5 mg/L in ATCC 25923 and E19977 with pH 7.4, respectively.

Cell Viability Assay

Cell Line: Strains ATCC 25923 and E19977.
Concentration: 0-500 mg/L.
Incubation Time: Up to 24 h.
Result: Exhibited EC 50 values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively.

Dicloxacillin exhibits therapeutic activity in murine peritonitis-sepsis model and all the mice are survivied.

Animal Model: Female outbred Swiss Webster mice (Murine peritonitis-sepsis model).
Dosage: 125 mg/kg.
Administration: IV injection, single doses.
Result: All the mice survived.
化学性质 
白色或淡黄色结晶性粉末。熔点222-225℃(分解)。易溶于水,溶于甲醇、乙醇,对酸稳定。有异臭,味苦。
用途 
双氯西林钠属内酰胺类抗菌素,主要通过抑制细菌细胞壁黏肽的生物合成而起到强大的杀菌作用,用于对青霉素G耐药的金葡菌的感染。
生产方法 
由邻硝基甲苯经氯化、还原、重氮化、置换、氯化、肟化、氯化、环合、水解、氯化,得到3-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-4-异噁唑酰氯,再与6-APA缩合得到双氯西林([3116-76-5]),最后用异辛酸钠成盐得到双氯西林钠。
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