2-氨基异烟酸作为一个常见的有机合成中间体，主要用途是将其作为分子骨架进行含吡啶的药物分子结构修饰和合成中。此外由于该化合物既含有氨基有带有羧基，使得该分子在超分子化学和金属有机框架的构筑中也有很好的应用。其吡啶环上的羧基可以在一般的酸性酯化条件下转化为酯基，或者用二氯亚砜加胺的方式转化为酰胺。

从2-氯异烟酸出发通过氨水的亲核取代反应是使用比较多的合成方法。但是该路线主要缺点是需要很高的反应温度，对反应的设备有较严格的要求，同时反应结束后须注意调节反应体系的酸碱度，一般是调节成中性偏酸。