5-苄氧基吲哚可作为医药合成中间体，可由间甲酚为反应原料，通过四步反应制备得到。5-苄氧基吲哚可用于制备(L)-5-羟基色氨酸。5-HTP(5-羟基色氨酸)是纯天然草药处方，有镇静作用，它是人体内一种荷尔蒙叫做serotonin的前驱物质，可以帮助人体内这种荷尔蒙的生产，使自己体内达到平衡。

5-苄氧基吲哚为吲哚类有机物，可用于区域性及立体选择性吗啉催化；在温和反应条件下，硅酸-钯催化体系下，用于保护集团的选择性脱苄基作用试剂；用于不含金属的Friedel-Crafts烷基化反应试剂；用于制备蛋白质激酶(PKC)抑制剂的试剂；用于制备吲哚/喹啉硫代羟酸酰胺衍生物的试剂。