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分析化学
118457-14-0
奈比洛尔
产品纠错
CAS号:118457-14-0 | 英文名称:Nebivolol
分子式 C22H25F2NO4
分子量 405
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
奈比洛尔化学百科
基本信息
中文名称 奈比洛尔
英文名称 Nebivolol
CAS号 118457-14-0
分子式 C22H25F2NO4
分子量 405.43
EINECS号 601-527-4
物化性质
熔点 155-156°C
沸点 600.5±55.0 °C(Predicted)
密度 1.309
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态 固体
酸度系数(pKa) pKa 8.22(H2O,t =25±1,Iundefined,Ar) (Uncertain)
颜色 白色至类白色
安全信息
生产及用途
2012年12月17日,美国食品与药品管理局FDA宣布批准抗高血压新药奈比洛尔(nebivolol,Bystolic)上市。奈比洛尔为β-阻段剂系列高血压治疗药物的新成员。Bystolic由北卡罗莱纳州的Mylan Bertek制药公司开发,纽约Forest Laboratories公司负责奈比洛尔的销售。
奈比洛尔是一种强效、选择性的第三代β受体阻滞剂,阻滞β1受体的强度为β2受体的290倍,而比索洛尔为26倍,阿替洛尔为15倍,普奈洛尔为1.9倍。因此本品具有更高的选择性,不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩,无内源性拟交感活性。
奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同,它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合,对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。在欧洲该产品获准用于治疗原发性高血压,还与标准治疗配合用于70岁以上病人的轻到中度慢性心力衰竭(CHF),能有效地降低老年CHF 病人的死亡率和心血管住院组合评价终点。
奈比洛尔盐与氢氯噻嗪联用时具有协同效应。
奈比洛尔可长期使用,在连续用3年仍能维持降压疗效,不会因药物耐受性而引起疗效降低。
临床研究中,奈比洛尔最常见不良反应为头疼、疲劳、头晕和腹泻。Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
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