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2,5-己酮可可碱
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CAS号:117570-53-3 | 英文名称:Vadimezan
分子式 C17H14O4
分子量 282
EINECS号
MDL MFCD00870555
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 2,5-己酮可可碱
英文名称 Vadimezan
CAS号 117570-53-3
分子式 C17H14O4
分子量 282.29
EINECS号 700-141-4
物化性质
熔点 259-261 °C
沸点 520.9±50.0 °C(Predicted)
密度 1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压 0Pa at 20℃
溶解度 DMSO:17 mg/mL,可溶
形态 固体
酸度系数(pKa) 4.21±0.10(Predicted)
颜色 浅棕色
稳定性 自购买之日起,稳定期为 1 年。 DMSO 或 DMF 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
安全信息
危险品标志 Xn,N
危险类别码 22-50/53
安全说明 60-61
危险品运输编号 UN 3077 9/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号 ZD5536200
海关编码 2932.99.7000
生产及用途
DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
TargetValue
DT-diaphorase
(Cell-free assay)
20 μM(Ki)
DT-diaphorase
(Cell-free assay)
20 μM(Ki)

在体外, DMXAA(ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5 μM,K i 为20 μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为 49.6 μM,而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。 DMXAA(ASA404)为抗病毒药物,作用于RAW 264.7巨噬细胞,抑制VSV-诱导的细胞毒性,也抑制流感病毒复制。 最新研究显示DMXAA(ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号,具有非免疫调节的抑制效果。

DMXAA(ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间,且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA(ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间,及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。 DMXAA(ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠,使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。
产品供应商
DMXAA (Vadimezan)
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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