(R)-比卡鲁胺 (R)-Bicalutamide CAS#:113299-40-4

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(R)-比卡鲁胺

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CAS号：113299-40-4 | 英文名称：(R)-Bicalutamide

分子式 C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S

分子量 430

EINECS号 692-949-8

MDL MFCD00870866

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	(R)-比卡鲁胺
英文名称	(R)-Bicalutamide
CAS号	113299-40-4
分子式	C18H14F4N2O4S
分子量	430.37
EINECS号	692-949-8

物化性质

熔点	178-181°C
沸点	650.3±55.0 °C(Predicted)
密度	1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	可溶于丙酮（少许）、乙酸乙酯（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
酸度系数(pKa)	11.49±0.29(Predicted)
颜色	白色至类白色

安全信息

生产及用途

生物活性

(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。

靶点

体外研究

Bicalutamide (HY-14249) is available as a racemic mixture. The R isomer (R-bicalutamide) has an ≈30-fold higher binding affinity to the AR than the S isomer.
(R)-bicalutamide (0.02-20 μM) reduces naïve LNCaP cells survival in a dose-dependent.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	LNCaP cells, LNCaP-Rbic cells
Concentration:	0.02 μM, 0.2 μM, 2 μM, 20 μM
Incubation Time:	144 hours
Result:	Reduced naïve LNCaP cells survival in a dose-dependent, with an IC 50 value of about 7μM; exerted a poor antiproliferative effect on LNCaP-Rbic.

体内研究

(R)-Bicalutamide (10 mg/kg; i.g.; daily; for 4 days) has antitumor efficacy in VCaP xenografts mice.

Animal Model:	CD1 male nude (nu/nu) mice, with VCaP xenografts
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Orally gavage, daily, for 4 consecutive weeks
Result:	Suppressed tumor growth.

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