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CAS号:1070-11-7
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英文名称:Ethambutol dihydrochloride
分子式
C10H24N2O2.2ClH
分子量
277
EINECS号
213-970-7
MDL
MFCD21364080
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
Ethambutol 2HCl (CL40881)是一种抗分枝杆菌抑菌剂, 通过抑制阿拉伯糖基转移酶来干扰细胞壁形成。 Ethambutol直接影响两种聚合物,耻垢分枝杆菌中的阿拉伯半乳聚糖(AG)和脂阿拉伯甘露聚糖(LAM)。在 M. smegmatis 中,Ethambutol完全抑制阿拉伯聚糖的合成,并抑制AG的合成,最可能是由于,Ethambutol治疗后超过50%的细胞阿拉伯聚糖从细菌中释放,而没有半乳糖体被释放。Ethambutol主要以抗 M. avium 中 emb B基因产物为主要靶点。Ethambutol会引起肺结核耐药突变株中60% 的 emb 基因突变。Ethambutol能够有效抗生长活跃的 Mycobacterium 类微生物,包括 M. tuberculosis 。几乎所有的 M. tuberculosis 和 M. kansasii 菌株以及一些 M. aviumcomplex (MAC)都对Ethambutol敏感。 在体外,Ethambutol能够有效抗 M. tuberculosis (H37Rv),MIC为0.5微克/毫升。Ethambutol能够有效治疗分枝杆菌感染的巨噬细胞。当 M. tuberculosis 感染巨噬细胞时,用6微克/毫升Ethambutol处理,治疗3天后,对数CFUs为4.17,而对照组的值为4.8。对 M. avium (MTCC 1723)和 M. smegmatis (MTCC 6)的MICs分别为15微克/毫升和0.18 微克/毫升。 Ethambutol在动物模型中是有效的。100毫克/千克Ethambutol口服给药15天后,静脉注射1次/周,进行5周,与未治疗的组相比,会引起一个更低的CFU(4.59 比5.07)。
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