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头孢曲松钠
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CAS号:104376-79-6 | 英文名称:Ceftriaxone sodium
分子式 C18H16N8Na2O7S3.31/2H2O
分子量 599
EINECS号 626-956-4
MDL MFCD01750405
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 头孢曲松钠
英文名称 Ceftriaxone sodium
CAS号 104376-79-6
分子式 C18H21N8NaO8S3
分子量 596.58
EINECS号 626-956-4
物化性质
熔点 236 °C
比旋光度 D25 -165° (c = 1 in water) (calc for water-free substance)
折射率 -160 ° (C=1, H2O)
溶解度 H2O中可溶50mg/mL
形态 粉末或晶体
酸度系数(pKa) ~3 (COOH), 3.2 (NH3+), 4.1 (enolic OH)
颜色 白色至类白色
水溶解性 Freely soluble in water
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 36/37/38-42/43
安全说明 26-36-45-37-24-22
WGK Germany 1
RTECS号 XI0368800
海关编码 29349990
毒性 LD50 in male, female, mice, rats (mg/kg): 3000, 2800, 2175, 2175 i.v.; >10000 all species orally; >5000 all species s.c. (Teelman)
生产及用途

头孢曲松钠用于敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症;脑膜炎;播散性莱姆病(早、晚期); 腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染);骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染;免疫机制低下患者之感染;肾脏及泌尿道感染;呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染;生殖系统感染,包括淋病;术前预防感染。

一种头孢曲松钠的制备工艺,由氮气保护,在溶媒中,由7-ACT和AE-活性酯在胺类中间反应物的作用下进行反应,然后再加入钠成盐剂进行反应析出结晶而制得,其特征在于溶媒是由烷的卤代烃、乙酸乙酯或丙酮与醇类溶剂和水组成的混合溶媒,在7-ACT和AE-活性酯的搅拌反应至澄清,再直接加入钠成盐剂进行成盐反应,待反应溶液变混浊时,进行养晶处理,然后用头孢曲松钠的不溶性有机溶剂将结晶析出,最后经过常规的结晶洗涤、干燥后处理得头孢曲松钠。Ceftriaxone disodium salt hemi (heptahydrate)是第三代头孢菌素类抗生素。

Ceftriaxone sodium trihydrate是第三代头孢类抗生素,具有广谱的体外活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,需氧菌和某些厌氧菌都具有作用。对青霉素敏感或耐药的菌株 Staphyococcus aureus 均对Ceftriaxone (MIC90, 2 to 8 mg/L)敏感,但是该药物对甲氧西林或苯唑西林耐药的菌株活性很差。对于 Streptococcus pyogenes , Creftriaxone与青霉素类及其他头孢菌素具有相似的抗菌活性,并且在低浓度下对其它 Streptococcus 菌类也有较好活性。 Staphylococcus epidermidis 对Creftriaxone仅中度敏感,而 Streptococcus faecalis 则对Ceftriaxone耐药。对革兰阴性杆菌,Ceftriaxone一般比头孢哌酮抗菌活性更好,而与头孢噻肟和拉氧头孢的抗菌活性相似。大多数Enterobacteroacae有90%的测试菌株被< 1 mg/L浓度的Ceftriaxone抑制。报道的Creftriaxone对 Pseudomonas aeruginosa 的抑制活性变化很大,但是通常要抑制大多菌株,至少需要32 mg/L 的浓度,因此对 Pseudomonas aeruginosa ,其比氨基糖苷类,氨曲南,亚胺培南,头孢哌酮,头孢他啶活性低。 和几种其它的 Bacteroides 菌种, 包括 B. fragilis , 对Creftriaxone的敏感度和抵抗性均适中,但是其它的厌氧细菌能够被该药物抑制。Creftriaxone对许多细菌产生的β-内酰胺酶引起的失活是稳定的,但是 B. fragilis 或者一些 Klebsiella 类菌株, Proteus vulgaris Pseudomonas cepacia 产生的β-内酰胺酶会引起其失活.在一般情况下,Creftriaxone的β-内酰胺酶稳定性类似于头孢噻肟和头孢氨呋肟。

用途 
用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、淋病及术前感染预防
上下游产品
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产品供应商
Ceftriaxone disodium hemiheptahydrate
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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