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盐酸索他洛尔
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CAS号:959-24-0 | 英文名称:Sotalol hydrochloride
分子式 C12H21ClN2O3S
分子量 309
EINECS号 213-496-0
MDL MFCD00242937
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸索他洛尔
英文名称 Sotalol hydrochloride
CAS号 959-24-0
分子式 C12H21ClN2O3S
分子量 308.82
EINECS号 213-496-0
物化性质
熔点 218-220°C
溶解度 在水中的溶解度20 mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至类白色
水溶解性 Soluble in phosphate buffered saline, DMSO, ethanol, water, and methanol.
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
RTECS号 PB0826000
海关编码 2935904000
毒性 LD50 in male mice, rats (mg/kg): 2600, 3450 orally; 670, 680 i.p.; LD50 orally in rabbits: 1000 mg/kg; LD50 i.p. in dogs: 330 mg/kg (Lish)
生产及用途
盐酸索他洛尔呈白色或类白色的疏松块状物或粉末。盐酸索他洛尔别名4'-(1-羟基-2-异丙胺乙基)甲磺酰苯胺盐酸盐,是一种同时具有β受体阻滞和钾通道阻断特性的抗心律失常药物,由百时美施贵宝研发,最早于1974年在英国获批上市,1993年获得FDA批准在美国上市。对于无器质性心脏病的房颤,索他洛尔是维持窦性心律的一线药物。

1.转复,预防室上性心动过速,特别是房室结折返性心动过速也可用于予激综合征伴室上性心动过速。
2.心房扑动,心房颤动。
3.各种室性心律失常,包括室性早搏,持续性及非持续性室性心动过速。
4.急性心肌梗死并发严重心律失常。

与阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。盐酸索他洛尔严重的不良反应是致心律失常作用,可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常,严重时可出现扭转性室性心动过速,多源性室必心动过速,心室颤动,多与剂量大,低钾,Q-T延长,严重心脏病变等有关。Sotalol 是一种非选择性β受体抑制剂,是钾离子通道抑制剂,IC50为43 μM。
TargetValue
β-adrenergic receptor
Potassium channel

Sotalol hydrochloride (MJ 1999) is an adrenergic β-antagonist that is used in the treatment of life-threatening arrhythmias. Sotalol hydrochloride is a competitive beta adrenoceptor antagonist devoid of membrane-stabilizing activity and intrinsic sympathomimetic activity that has no preferential actions on beta 1 or beta 2 responses. Sotalol hydrochloride causes concentration-dependent increases in the contractility of isolated ventricular tissue that is not blocked by previous beta or alpha blockade or catecholamine depletion. Sotalol hydrochloride consistently reduces the heart rate to a greater degree than propranolol and causes significantly less cardiac suppression than propranolol at a given heart rate.
Sotalol hydrochloride is not only a beta blocker but a class III antiarrhythmic drug. Its possible antifibrillatory activity was therefore investigated in both the ventricles and atria of dog heart in situ, since vulnerability to fibrillation is not the same in both these parts of the myocardium.

用途 
用作心血管药、β受体阻滞药
类别
有毒物质
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 3450 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2600 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排除有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢烟雾
储运特性
库房低温通风干燥
灭火剂
水, 泡沫, 二氧化碳, 干粉
上下游产品
上游产品共计:2个
下游产品共计:0个
产品供应商

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