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4-安替比林甲醛
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CAS号:950-81-2 | 英文名称:4-ANTIPYRINECARBOXALDEHYDE
分子式 C12H12N2O2
分子量 216
EINECS号 213-452-0
MDL MFCD00003144
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 4-安替比林甲醛
英文名称 4-ANTIPYRINECARBOXALDEHYDE
CAS号 950-81-2
分子式 C12H12N2O2
分子量 216.24
EINECS号 213-452-0
物化性质
熔点 162-165 °C (lit.)
沸点 334.8±52.0 °C(Predicted)
密度 1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
形态 结晶粉末
酸度系数(pKa) -1.39±0.60(Predicted)
颜色 米白色
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36-36/37/39
WGK Germany 3
Hazard Note Irritant
海关编码 2933199090
生产及用途

安替比林又名非那宗。无色或白色结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点110—113℃。易溶于水、乙醇、氯仿,略溶于乙醚。由苯肼与丁酮酰胺环合后,再与硫酸二甲酯进行甲基化反应制得。为解热药物,作用迅速,持续时间较长,具有微弱的镇痛、镇痉作用。安替比林(PZ)是一种广泛使用的消炎镇痛药物,研究人员在德国Berlin地下水和饮用水中检出安替比林以及该药物的代谢物。

研究表明安替比林对肺及黏膜具有毒性,长期暴露将会导致靶器官受损,对人健康造成危害,4-安替比林甲醛为安替比林衍生物,可用作医药合成中间体。

4-安替比林甲醛制备如下:
(1)将安替比林加到配制罐,再加入配量硫酸和水,配成含量为34-36%的酸性溶液,然后与亚硝酸钠溶液在亚硝化小桶中进行亚硝化反应,反应液放入还原罐中,加入还原剂进行还原反应,再将还原液转入水解罐,加入硫酸水解后,通入氨气中和,制得4-氨基安替比林油;
(2)将4-氨基安替比林油加入到酰化罐中与甲酸甲酯或甲酸进行酰化反应,然后降温结晶离心得到4-安替比林甲醛结晶。

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