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氯唑沙宗
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CAS号:95-25-0 | 英文名称:Chlorzoxazone
分子式 C7H4ClNO2
分子量 170
EINECS号 202-403-9
MDL MFCD00005717
Smiles O1C2=CC=C(Cl)C=C2NC1=O
InChIKey TZFWDZFKRBELIQ-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 氯唑沙宗
英文名称 Chlorzoxazone
CAS号 95-25-0
分子式 C7H4ClNO2
分子量 169.57
EINECS号 202-403-9
物化性质
熔点 191-192 °C (lit.)
密度 1.3771 (rough estimate)
折射率 1.5557 (estimate)
LogP 1.816 (est)
溶解度 DMSO:可溶50mg/mL,澄清
形态 粉末
酸度系数(pKa) pKa 8.3 (Uncertain)
颜色 白色至类白色
水溶解性 0.1 g/100 mL
Merck 14,2194
安全信息
危险品标志 Xn,T,Xi
危险类别码 22-36/37/38-20/21/22
安全说明 26-36-24/25-37/39
WGK Germany 3
RTECS号 DM5250000
Hazard Note Toxic/Irritant
TSCA Yes
海关编码 29349990
危险等级 IRRITANT
毒性 LD50 in mice (mg/kg): 3650 orally, 380 i.p. (suspensions); 440 orally, 183 i.p. (solns of Na salt) (Hofrichter)
生产及用途
氯唑沙宗是一种口服有效的中枢性骨骼肌松弛剂,化学结构与所有其他的肌肉松弛药完全不同,主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢,抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用,缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药,可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明,复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用,对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用,复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用,并呈剂量依赖性,对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用,且显示良好的剂量效应关系,试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。本品经消化道吸收完全,1.5-2小时血药浓度达到峰值,分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪,至6小时药物浓度明显降低,本品在体内几乎全部分解代谢。消除半衰期约1小时。氯唑沙宗适用于各种急性、慢性软组织(肌肉、韧带、筋膜)扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛,肌肉劳损所引起的疼痛,由中枢神经病变引起的肌肉痉挛,以及慢性筋膜炎等。以2,5-二氯硝基苯为原料,经水解、还原反应后得2-氨基-4-氯苯酚,继而在盐酸中环合反应,即得氯唑沙宗,总收率84%。
2,5-二氯硝基苯为原料制备氯唑沙宗反应本品与酚噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制药及单胺氧化酶抑制药合用时,应减少本品用量。偶见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应,遇过敏反应应停药,上述不良反应一般较轻微,可自行消失或停药后缓解。
用途 
医药中间体。
用途 
中枢性肌肉松驰药,用于各种争慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛,以及由中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛等。
生产方法 

由2-氨基-5-氯苯并噁唑为原料制得。

类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 763 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
产品供应商
95-25-0
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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