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钙蛋白酶抑制剂III
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CAS号:88191-84-8 | 英文名称:Calpain Inhibitor III
分子式 C22H26N2O4
分子量 382
EINECS号 618-124-4
MDL MFCD00798796
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 MDL 28170
英文名称 CALPAIN INHIBITOR III
CAS号 88191-84-8
分子式 C22H26N2O4
分子量 382.45
EINECS号 618-124-4
物化性质
沸点 595.6±50.0 °C(Predicted)
密度 1.153±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 二甲基亚砜:26 毫克/毫升
形态 白色冻干固体
酸度系数(pKa) 11.05±0.46(Predicted)
颜色 白色
稳定性 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
安全信息
安全说明 22-24/25
WGK Germany 3
海关编码 2924297099
生产及用途
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。

MDL-28170显着和时间依赖性地改善海马切片中延长的中度缺氧后没有缺氧去极化的突触反应的恢复。 MDL-28170剂量依赖性地抑制脑半胱氨酸蛋白酶活性(体外Ki =0.01μM)。

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的 calpain 的抑制剂,可在全身给药后穿透血脑屏障并抑制脑半胱氨酸蛋白酶的活性。MDL-28170 也是 γ-secretase 的抑制剂。
TargetValue
calpain
()
γ-secretase
()

Treatment with MDL-28170 (50 mg/kg, i.p.) completely prevents the striatal damage in four animals in each of the two treatment groups. The numbers of necrotic neurons are reduced by 85% and 68% in animals in which MDL-28170 injections are initiated at 0.5 and 3 h of recirculation, respectively.
MDL-28170 (30 mg/kg, i.p.) reduces the functional and structural deterioration of corpus callosum following fluid percussion injury.
MDL-28170 (10 mg/kg, i.p.) significantly improves nerve function parameters in diabetic rats. MDL-28170 (3 and 10 mg/kg, i.p.) improves nociceptive behavior in diabetic rats.

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