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雷西纳德
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CAS号:878672-00-5 | 英文名称:Lesinurad
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 Lesinurad
英文名称 Lesinurad
CAS号 878672-00-5
分子式 C17H14BrN3O2S
分子量 404.28
EINECS号 689-245-8
物化性质
熔点 >171oC (dec.)
沸点 643.7±65.0 °C(Predicted)
密度 1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态 固体
酸度系数(pKa) 2.91±0.10(Predicted)
颜色 白色至类白色
安全信息
生产及用途

雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司,进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子(URAT1)抑制剂,联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。

雷西那德是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂,其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解,产生其活性代谢物,其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)相比,雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。

雷西那德(Lesinurad),商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。

雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂,其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。

2015年12月22日,美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德(Lesinurad)上市,商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。
TargetValue
URAT1
()

Lesinurad抑制hURAT1(人URAT1)的尿酸运输活性(IC50=3.36 μM),这一抑制作用是其对rURAT1(大鼠URAT1)的抑制作用的20倍以上(IC50=74.84 μM)。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。

上下游产品
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产品供应商
Lesinurad
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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