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阿莫地喹
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CAS号:86-42-0 | 英文名称:Amodiaquine
分子式 C20H22ClN3O
分子量 356
EINECS号 201-669-3
MDL MFCD00552927
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 阿莫地喹
英文名称 Amodiaquine
CAS号 86-42-0
分子式 C20H22ClN3O
分子量 355.86
EINECS号 201-669-3
物化性质
熔点 208°C
沸点 478.0±45.0 °C(Predicted)
密度 1.258
溶解度 DMSO(轻微,超声处理),甲醇(轻微)
形态 固体
酸度系数(pKa) 9.43±0.50(Predicted)
颜色 淡黄色至浅黄色
安全信息
毒害物质数据 86-42-0(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 oral in mouse: 550mg/kg
生产及用途
阿莫地喹用于治疗各种疟疾,尤其是治疗对其他抗疟药(如氯喹)产生耐药的恶性疟原虫引起的疟疾,也用于疟疾的急性发作,具有良好的耐受性。 本品还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等,另可用于治疗光敏性疾患,如日晒红斑症。阿莫地喹为氨基喹啉类抗疟药,是一种有效的裂殖体杀灭剂。其抗疟作用与氯喹相似,作用于红内期疟原虫,能迅速控制临床症状。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效。口服卫生部推荐的治疗恶性疟方案:每日顿服青蒿琥酯片200mg和阿莫地喹片600mg,连服3日。预防用每周顿服2片。治疗用首日顿服3片,第2、3日各顿服2片。Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉,通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase

Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH + neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.

RT-PCR

Cell Line: Primary microglia
Concentration: 10 µM, 15 µM, 20 µM
Incubation Time: 4 hours
Result: Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.

Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.

Animal Model: Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
Result: Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.
用途 
用作抗疟药
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