阿莫地喹 Amodiaquine CAS#:86-42-0

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阿莫地喹

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CAS号：86-42-0 | 英文名称：Amodiaquine

分子式 C₂₀H₂₂ClN₃O

分子量 356

EINECS号 201-669-3

MDL MFCD00552927

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基本信息

中文名称	阿莫地喹
英文名称	Amodiaquine
CAS号	86-42-0
分子式	C20H22ClN3O
分子量	355.86
EINECS号	201-669-3

物化性质

熔点	208°C
沸点	478.0±45.0 °C(Predicted)
密度	1.258
溶解度	DMSO（轻微，超声处理），甲醇（轻微）
形态	固体
酸度系数(pKa)	9.43±0.50(Predicted)
颜色	淡黄色至浅黄色

安全信息

毒害物质数据	86-42-0(Hazardous Substances Data)
毒性	LD50 oral in mouse: 550mg/kg

生产及用途

适应症

阿莫地喹用于治疗各种疟疾，尤其是治疗对其他抗疟药(如氯喹)产生耐药的恶性疟原虫引起的疟疾，也用于疟疾的急性发作，具有良好的耐受性。本品还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等，另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。

药理作用

阿莫地喹为氨基喹啉类抗疟药，是一种有效的裂殖体杀灭剂。其抗疟作用与氯喹相似，作用于红内期疟原虫，能迅速控制临床症状。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效。

用法用量

口服卫生部推荐的治疗恶性疟方案：每日顿服青蒿琥酯片200mg和阿莫地喹片600mg，连服3日。预防用每周顿服2片。治疗用首日顿服3片，第2、3日各顿服2片。

生物活性

Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉，通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。

靶点

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase

体外研究

Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH ⁺ neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.

RT-PCR

Cell Line:	Primary microglia
Concentration:	10 µM, 15 µM, 20 µM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.

体内研究

Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.

Animal Model:	Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
Result:	Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.

用途

用作抗疟药

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