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依那普利那二水
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CAS号:84680-54-6 | 英文名称:Enalaprilat Dihydrate
分子式 C18H26N2O6
分子量 366
EINECS号 689-724-1
MDL MFCD00941393
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
英文名称 ENALAPRILAT DIHYDRATE
CAS号 84680-54-6
分子式 C18H26N2O6
分子量 366.41
EINECS号 689-724-1
物化性质
熔点 151-159°C
比旋光度 [α]D25 -53.0~-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis)
溶解度 H2O: 可溶14mg/mL,60°C (加热5分钟)
形态 固体
颜色 白色至类白色
安全信息
WGK Germany 3
RTECS号 TW3590600
海关编码 2933995300
生产及用途

Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。依那普利的活性代谢物。依那普利EP杂质C(二水合物)。

TargetValue
ACE 1.94 nM

Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞,不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE,而enalapril抑制效果则很弱。

Enalaprila作用于自发性高血压鼠,对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内,血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO,促进血管舒张。
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产品供应商
Enalaprilat Dihydrate
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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