CasImg
西司他丁钠
产品纠错
CAS号:81129-83-1 | 英文名称:Cilastatin sodium
分子式 C16H25N2O5S.Na
分子量 380
EINECS号 279-694-4
MDL MFCD08459332
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 西司他丁钠
英文名称 Cilastatin sodium
CAS号 81129-83-1
分子式 C16H25N2O5S.Na
分子量 380.44
EINECS号 279-694-4
物化性质
熔点 >160°C (dec.)
闪点 87℃
溶解度 极易溶于水和甲醇,微溶于无水乙醇,极微溶于二甲基亚砜,几乎不溶于丙酮和二氯甲烷。
形态 固体
酸度系数(pKa) pKa1 2.0; pKa2 4.4; pKa3 9.2(at 25℃)
颜色 白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
安全信息
RTECS号 MJ9650200
海关编码 2941.90.1050
生产及用途
本品为白色或浅茶色结晶性粉末,是亚胺培南与西司他丁钠按1:1组成的混合制剂。
亚胺培南是沙钠霉素(thienamycin)的N-亚胺甲基衍生物,呈白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,遇紫外光线易变质,略溶于水,微溶于甲醇,化学性质稳定,沙纳霉素是由牛链霉菌分离到的一种抗生素。
亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。本品有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟,血药峰浓度分别为20mg/mL、35mg/mL或66mg/mL,蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛,以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高,在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高,能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时,主要经肾排泄。肾功能减退时,排泄量减少,血药浓度上升,半衰期延长。亚胺培南单独应用,80%可受肾肽酶水解,在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁钠是肾肽酶抑制剂,呈类白色无定形物,有引湿性,极易溶于水或甲醇中,本身无抗菌作用,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西司他丁钠能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织,因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。
本品用于敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染,如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。

IC50: 0.1 μM (Renal dehydropeptidase I); 178 μM (Bacterial metallob-lactamase enzyme CphA)

Cilastatin (200 μg/mL; 24 hours; RPTECs) treatment protects against Vancomycin-induced proximal tubule apoptosis and increases cell viability, without compromising the antimicrobial effect of Vancomycin.

Apoptosis Analysis

Cell Line: Renal proximal tubular epithelial cells (RPTECs)
Concentration: 200 μg/mL
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly ameliorated Vancomycin-induced nuclear apoptosis.

In a mouse model (female mice, strain CD-1, 20 g) of systemic infection, Imipenem plus Cilastatin can protect mice from S. aureus , E. coli , and P. aeruginosa infection.

化学性质 
白色结晶性粉末。
上下游产品
上游产品共计:0个
下游产品共计:0个
产品供应商

首页 |  CAS目录 |  产品目录 |  企业会员 |  关于我们 |  法律声明 |  注册协议

Copyright © 冀ICP备2024096099号