CAS号：69004-04-2
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英文名称：Ponazuril
分子式
C18H14F3N3O6S
分子量
457
EINECS号
629-740-8
MDL
MFCD09263475
Smiles
InChIKey
妥曲珠利砜化学百科
基本信息
| 中文名称 | 妥曲珠利砜 |
| 英文名称 | Ponazuril |
| CAS号 | 69004-04-2 |
| 分子式 | C18H14F3N3O6S |
| 分子量 | 457.38 |
| EINECS号 | 629-740-8 |
物化性质
| 熔点 | 242° |
| 密度 | 1.507±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 可溶于乙腈（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.46±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
生产及用途
妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球虫病是家禽中最为常见和侵害性最强的一种疾病，对养殖业的危害是相当大的，目前 能控制本病的主要手段仍然是药物防治，帕托珠利（又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜）是由德国bayer公司开发的一种抗球虫病的新药物。该药于2001年由美国 FDA批准上市，用于治疗洪氏新孢子虫（Neospora hughsi）和肉孢子虫（Sarcocystis）等球虫引起的哺乳动物中枢性疾病，与以往抗球虫药物妥曲珠利相比，帕托珠利最大的特点是可 以透过血脑屏障，直接杀死位于大脑和脑脊液中的原生动物，有效缓解EPM症状。研究表明，帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生，随着自身免疫力的增强，患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖，同时研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效应水平。因此，帕托珠利具有更好的市场开发应用前景。Toltrazuril sulfone (Ponazuril) 是 Toltrazuril (HY-B0175 ) 的代谢物，具有抗原生动物活性。Toltrazuril sulfone 是一种三嗪类抗球虫剂，被开发用于预防家禽球虫病。
Anticoccidial
Toltrazuril sulfone inhibits the development of merozoites of
S. neurona
.
Toltrazuril sulfone inhibits the development of
N. caninum
after approximately 48 h post-exposure.
Toltrazuril sulfone exhibits inhibitory possibly by targeting different enzyme/enzyme systems in different apicomplexans.
Toltrazuril sulfone (5 mg/ml; 20 hours) inhibits
T. gondii
replication after the second division by endodyogeny.
Toltrazuril sulfone (10-20 mg/kg; p.o.; daily; for 10 days) is effective in preventing and treating toxoplasmosis in mice.
| Animal Model: | Female CD-1 mice |
| Dosage: | 10 mg/kg, 20 mg/kg |
| Administration: | Oral administration, daily, for 10 days |
| Result: | Prevented and protected mice from toxoplasmosis. |
用途
欧洲委员会(EU)2009年12月22日第37/2010号关于动物源食品药理活性物质及其最大残留限值分类的规定。上下游产品
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