1-氮杂坎帕罗酮 1-AZAKENPAULLONE CAS#:676596-65-9

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1-氮杂坎帕罗酮

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CAS号：676596-65-9 | 英文名称：1-AZAKENPAULLONE

分子式 C₁₅H₁₀BrN₃O

分子量 328

EINECS号 200-258-5

MDL MFCD09037522

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	1-氮杂坎帕罗酮
英文名称	1-AZAKENPAULLONE
CAS号	676596-65-9
分子式	C15H10BrN3O
分子量	328.16
EINECS号	200-258-5
InChI	InChI=1S/C15H10BrN3O/c16-8-3-4-11-9(6-8)10-7-13(20)18-12-2-1-5-17-15(12)14(10)19-11/h1-6,19H,7H2,(H,18,20)
SMILES	N1C2=C(C=C(Br)C=C2)C2CC(=O)NC3=CC=CN=C3C1=2

物化性质

熔点	>290°C (dec.)
沸点	648.8±50.0 °C(Predicted)
密度	1.655±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	二甲基亚砜：>10mg/mL
形态	棕褐色固体
酸度系数(pKa)	13.36±0.20(Predicted)
颜色	灰褐色

安全信息

WGK Germany

生产及用途

生物活性

1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。

靶点

Target	Value
GSK-3α
GSK-3β (Cell-free assay)	18 nM

体外研究

1-Azakenpaullone可选择性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分别为0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。在人胰岛细胞中，1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)联合可抑制β细胞的增殖。 1-Azakenpaullone可有效诱导INS-1E细胞复制，并保护INS-1E细胞免于脂糖毒性引起的细胞死亡。

体内研究

1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷，并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调。

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