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CAS号:61869-08-7
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英文名称:Paroxetine
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
盐酸帕罗西汀(paroxetine,paxil),学名氟苯哌苯醚,为苯基哌啶类化合物,由葛兰素史克公司开发,于1991年上市。具有高度的选择性5-HT再摄取阻滞作用,其抗抑郁作用强度与三环类抗抑郁药(TCAs)相似,而副作用较三环类抗抑郁药(TCAs)明显为小,属于第三代抗抑郁新药。 化学性质 盐酸帕罗西汀(Paroxetine Hydroehloride):C19H20FNO3?HCI。微小片状结晶,熔点118℃。盐酸帕罗西汀半水合物(Paroxetine Hydrochloride Hemihydrate):C19H20FN03?HCI?1/2H2O。结晶,熔点129~131℃。 马来酸帕罗西汀(Paroxetine Maleate):C19H20FNO3?C4H4O4。从乙醇-乙醚结晶,熔点136~138℃。[α]D-87°(C=5,乙醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):845皮下注射,500口服。 用途 能强力和选择性地抑制突触体对5-羟色胺的重吸收,不直接干扰任何中枢神经递质受体。用于抑郁,特别是焦虑和强迫症。用途 用作抗抑郁药生产方法 方法1:化合物(I)和化合物(Ⅱ)在二环己基碳化二亚胺(DCC)存在下,缩合得到帕罗西汀。方法2:化合物(I)转化为甲磺酸酯后,再和化合物(Ⅱ)的钠盐反应,得到帕罗西汀。 方法3:化合物(Ⅲ)或其它N-烷基取代的化合物溶于甲苯,在5℃,于15min中,加入氯甲酸(1-氯乙基)酯。加毕,搅拌18h。加入甲醇,再搅拌12h。移出溶剂,剩余物溶入热异丙醇,用活性炭和氧化铝处理,过滤。往滤液中加入水,再过滤收集析出的沉淀,即得盐酸帕罗西汀半水合物,收率92%。
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