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CAS号:61177-45-5
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英文名称:Potassium clavulanate
分子式
C8H10KNO5
分子量
239
EINECS号
262-640-9
MDL
MFCD01710901
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
克拉维酸钾是从棒状链霉素培养液中得到的一种具有酶抑制作用的β-内酰胺类抗生素,仅有微弱抗菌活性,单用多无价值,但可与多数的β-内酰胺-酶牢固结合,生成不可逆的结合物,以抑制β-内酰胺酶对抗生素抗菌性的破坏而增加某些抗生素的抗菌谱与效能。其广谱抑制β-内酰胺酶的作用,不仅对葡萄球菌的酶有作用,而且对多数G-菌产生的β-内酰胺酶也有作用,因此为一有效的β-内酰胺酶抑制剂。常与青霉素类联合应用,以克服细菌的耐药性,提高疗效。如阿莫西林-克拉维酸钾片、替卡西林-克拉维酸钾注射剂等。克拉维酸钾(Clavulanate Potassium)是由棒状链霉菌所产生的一种新型β-内酰胺类抗生素,又名棒酸钾。白色或微黄色结晶性粉末,微臭,极易引湿。在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。1%水溶液的pH值为6.0~8.0。 ![]() 图1为克拉维酸钾结构式。 克拉维酸钾可与多种β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物。可作用于细胞膜上的特定部位,有较弱的抗菌活性。克拉维酸钾是一种抑酶谱广、抑酶作用强,并且细胞膜通透作用好的酶抑制剂。它几乎对所有的β-内酰胺酶,包括青霉素酶、广谱酶以及能灭活第三代头孢菌素的超广谱酶都有很强的抑制作用,尤其对质粒介导的β-内酰胺酶,本品的抑酶作用明显优于舒巴坦,但对染色体介导的β-内酰胺酶本品不及舒巴坦。本品常与青霉素类药物联用,不仅可提高对常见产酶耐药的革兰阳性和阴性菌的抗菌活性,而且对一些原来对青霉素类不敏感的致病菌如厌氧菌、绿脓杆菌也可提高抗菌活性,对某些深部组织的感染如肺部感染、腹腔感染及骨关节感染也有较好协同治疗作用。 1、克拉维酸钾与青霉素类、头孢菌素类联合应用,对产酶菌的抗菌效力明显增强。 克拉维酸钾的不良反应轻微,少数病人有食欲减退、胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,个别患者可见皮疹、头晕,亦可见血清转氨酶和尿素氮升高以及嗜酸性粒细胞增多等。 1. 克拉维酸钾性质极不稳定,易吸湿失效,故药物溶解后应及时应用。原料药应严封在-20 ℃以下干燥保存。需特殊工艺制备,才能保证药效。 用途 属β-内酰胺酶抑制剂
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