Oligomycin A是ATP合成酶的抑制剂，抑制氧化磷酸化和所有发生在线粒体耦合膜的ATP依赖性过程。 Oligomycin A通过阻断其质子通道(Fo 亚基)抑制ATP合成， 这对ADP通过氧化磷酸化转化为ATP是必要的。Oligomycin A对ATP合成的抑制会显著降低通过电子传递链的电子流；然而，由于质子泄漏或者线粒体解偶联过程，电子流不会完全停止。在一组癌细胞中，100纳克/毫升的Oligomycin在1小时内完全抑制氧化磷酸化活性，并且经过6小时引起不同程度的糖酵解。 Oligomycin，F0部分H Oligomycin抑制黑色素瘤中线粒体的呼吸作用，使黑色素瘤对治疗敏感，并阻断慢循环、长期肿瘤维持的黑色素瘤细胞的出现。