磺胺二甲嘧啶为广谱抑菌剂，其对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质。因此磺胺二甲嘧啶能够抑制细菌的生长繁殖。磺胺二甲嘧啶的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。

将对乙酰氨基苯磺酰氯（1.0mmol）和环胺（1.5mmol）在水（1mL）中的混合物搅拌5分钟，并通过过滤收集所得沉淀物。将其转移到圆底烧瓶中，加入2 mL浓溶液。盐酸和4毫升水。将反应混合物在100°C下轻轻煮沸一小时。将在冰浴中获得的溶液冷却，并使用饱和NaHCO3水溶液碱化。过滤颗粒状沉淀物，用水洗涤，在空气中干燥，得到产品磺胺二甲嘧啶。

图 磺胺二甲嘧啶的合成路线

白色或微黄结晶或粉末。熔点176℃。几乎不溶于水（溶解度：29℃，150mg/100ml；37℃，192mg/100ml），该品在热乙醇中溶解，不溶于乙醚，易溶于稀酸或稀碱溶液。无嗅，味微苦，遇光颜色逐渐变深。用于防治葡萄球菌及溶解性链球菌等的感染，对溶血性链球菌及胸膜炎球菌等细菌有抑制作用，主要治疗禽霍乱、禽伤寒、鸡球虫病等。兽药，用于分析检测。一种抗菌磺胺药；诱导CYP3A4表达，以及通过N-乙酰转移酶乙酰化；表现出性依赖的药物代谢动力学，通过雄性特定同源异构体CYP2C11产生代谢变化；抑制二氢叶酸合成酶，达到阻碍叶酸合成的效果对溶血性链球菌、肺炎球菌及脑膜炎等细菌有抑制作用由磺胺脒经与乙酰丙酮环合而得。