塞替派 Thio-TEPA CAS#:52-24-4

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塞替派

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CAS号：52-24-4 | 英文名称：Thio-TEPA

分子式 C₆H₁₂N₃PS

分子量 189

EINECS号 200-135-7

MDL MFCD00145452

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InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	三亚乙基硫代磷酰胺
英文名称	Triethylenethiophosphoramide
CAS号	52-24-4
分子式	C6H12N3PS
分子量	189.22
EINECS号	200-135-7

物化性质

熔点	54-57 °C
沸点	270.2±23.0 °C(Predicted)
密度	1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	易溶于苯、丙酮和甲醇。
形态	固体
酸度系数(pKa)	2.74±0.20(Predicted)
颜色	白色
水溶解性	19 g/100 mL (25 ºC)
稳定性	稳定的。与强氧化剂不相容。
(IARC)致癌物分类	1 (Vol. Sup 7, 50, 100A) 2012

安全信息

危险品标志	T+
危险类别码	45-46-28
安全说明	53-22-26-36/37/39-45-36/37-28
危险品运输编号	UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany	3
RTECS号	SZ2975000
海关编码	2933999552
危险等级	6.1(a)
包装类别	II
毒害物质数据	52-24-4(Hazardous Substances Data)
毒性	LD50 i.v. in rats: 15 mg/kg (Scherf)

生产及用途

生物活性

Thiotepa (Thioplex, Tiofosyl, Tiofosfamid, Triethylenethiophosphoramide)是一种用于治疗癌症的烷化剂。

靶点

DNA Alkylator

体外研究

Thio-TEPA exhibits alkylating activity in rat liver slice incubation. Thio-TEPA does not affect the viability of rat liver slices, and is not accumulated in the slices at all doses of 2, 5, 10 mM.

体内研究

Thio-TEPA (20 mg/kg, i.p.) with total body irradiation (TBI) enhances donor-type blood chimerism during the first 10 weeks but is not dramatically higher than that of TBI group alone. Thio-TEPA alone improves both short- and long-term engraftment in mice.

化学性质

白色鳞片状结晶或结晶性粉末。熔点51.5℃，25℃水中溶解度19g/100ml，易溶于乙醇，溶于苯、乙醚、氯仿。无臭或几乎无臭。

用途

该品化学结构中的乙搅亚胺基能与细胞内DNA核碱基，如鸟嘌噙结合，从而使DNA变性，影响癌细胞的分裂。本品为细胞周期非特异性药物，对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效。对消化道腺癌、宫颈癌、甲状腺癌、肺癌和亚性黑色素瘤等也有一定疗效。

用途

对乳腺癌和卵巢癌有较好的疗效

生产方法

将乙撑亚胺、三乙胺和无水苯冷却至0℃以下，搅拌下滴加硫氯化磷和苯的溶液，温度控制在5℃以下，加毕，室温下搅拌2-3h，过滤。滤饼为三乙胺盐酸盐，用无水苯洗涤。洗、滤液合并，减压蒸去苯，残液加石油醚析出结晶，冷却过滤。结晶用石油醚重结晶，得成品塞替派。收率79.4%。

上下游产品

上游产品共计:6个