西他列汀，是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物，是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ （DPP-Ⅳ）抑制剂类药物，常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制，于2006年在墨西哥及美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。

临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。

西他列汀能提高血浆中 的GLP-1、GIP的活性，轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗作 用，同时，西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发生率。
西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。

西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物，是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂，IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。

Target	Value
DPP-4 (Cell-free)	18 nM