白杨素存在于紫葳科植物木蝴蝶[Oroxylum indicum(L.)Vent.]的种子、茎皮，松科植物山白松(Pinus mon-ticola Dougl.)的心木，芒松(P.aristata Engelm.)的心木等多种植物中。

现代药理学研究表明，白杨素具有广泛的药理活性作用，例如抗肿瘤作用；抗过敏作用；抗炎作用；抗病毒作用；抗病原微生物作用以及降血糖作用等等。以白杨素作为主要活性成分的药物在许多国家和地区已有使用。以白杨素为先导化合物进行结构修饰得到的多种衍生物也显示具有较比相当或更为优良的药理活性作用。