乙内酰脲及其化合物可从中药独角莲、蛤蟆油、某些海洋生物及菌类等物质中进行生物提取，也可以根据结构式使用多种方法进行人工合成。由于乙内酰脲的取代部位和取代基团各异，且取代的基团又各具生物活性，基团与基团之间相互作用，导致乙内酰脲类化合物具有多种药理作用。乙内酰脲类化合物药理作用广泛，涉及到神经肌肉系统、呼吸系统、心血管系统、免疫系统、内分泌等系统，具有抗痉挛、抗菌消炎、止咳平喘、降低血糖、抗心律失常、抗肿瘤等药理作用，在治疗炎症、类风湿性关节炎等自身免疫性系统性疾病、慢性阻塞性肺疾病、糖尿病、高血压、肿瘤、惊厥、癫痫症等疾病方面，乙内酰脲类化合物都有很好的应用前景和研究价值。用于有机合成应用于化工、医药、纺织、生化等领域。海因主要用于合呋喃妥因（Nitrofurantoin）和呋喃烯定（Furazidin）等。用于合成作为抗癌剂的N-苄基aplysinopsin类似物；用于合成D-谷氨酸基抑制剂；用于合成糖尿病的色酮基-2,4-噻唑烷二酮及对大脑通透性的GSK-3β抑制剂；用于合成作为15-PGDH抑制剂的噻唑烷二酮衍生物及放射增敏试剂