|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]()
CAS号:4394-00-7
|
英文名称:Niflumic acid
分子式
C13H9F3N2O2
分子量
282
EINECS号
224-516-2
MDL
MFCD00010569
Smiles
C1(NC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2)=NC=CC=C1C(O)=O
InChIKey
JZFPYUNJRRFVQU-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
尼氟灭酸是一种非甾体消炎镇痛药物。动物实验中不同剂型和给药途径均显示 抗炎、镇痛和消肿作用。临床经广泛使用研究认为毒性小,耐受性良好,疗效较其他消炎镇痛药好,本品不引起钠潴留,可用于老年患者。 Niflumic acid是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。
Niflumic acid抑制钙离子激活的氯离子通道,抑制常数为17 mM。Niflumic acid还能抑制钙离子引起的ICl的(CA),钙离子通过离子载体A23187进入卵母细胞,表明ICl的抑制(CA)是因为与氯离子通道的直接结合,而不是通过干扰通过电压依赖性钙离子通道。 在大鼠胰腺外分泌细胞的基底外侧膜,Niflumic acid抑制钙离子激活,IC 50为50 μM。 Niflumic acid剂量依赖性和可逆性地激活钙激活的K离子(KCa)通道。 Niflumic acid产生自发瞬时的浓度依赖性抑制作用的内向电流(STIC,钙激活氯电流)的振幅。Niflumic acid抑制去甲肾上腺素和咖啡因诱发的IO(Ca),IC50为6.6 μM,弱于自发电流引起的电流。Niflumic acid电压依赖性抑制自发瞬时电流(STIC)幅度,在-50 mV和+50 mV时IC50分别为2.3 μM和1.1 μM。 Niflumic acid不仅抑制IL-13诱导的杯状细胞增生,而且抑制气道高反应性和嗜酸性粒细胞入侵。在IL-13的滴注后,Niflumic acid抑制了支气管肺泡灌洗液中的趋化因子水平和MUC5AC基因的过表达,MUC5A是杯状细胞增生的标志物。Niflumic acid抑制上皮细胞中JAK2激活,STAT6活化,和趋化因子的表达。 用途 用作医药中间体
相关产品
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||