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氟尼酸
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CAS号:4394-00-7 | 英文名称:Niflumic acid
分子式 C13H9F3N2O2
分子量 282
EINECS号 224-516-2
MDL MFCD00010569
Smiles C1(NC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2)=NC=CC=C1C(O)=O
InChIKey JZFPYUNJRRFVQU-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 氟尼酸
英文名称 Niflumic acid
CAS号 4394-00-7
分子式 C13H9F3N2O2
分子量 282.22
EINECS号 224-516-2
物化性质
熔点 203-204 °C
沸点 378.0±42.0 °C(Predicted)
密度 1.3935 (estimate)
溶解度 溶于乙醇(~50mg/ml)、丙酮(50mg/ml,透明至微浊,黄色)、甲醇(~50mg/ml)、DMSO(56mg/ml,25°C)和乙腈(~50mg/毫升)。
形态 固体
酸度系数(pKa) pKa 2.26 ± 0.08;4.44± 0.03(H2O,t =25±0.1,I=0.01(NaCl))(Approximate)
颜色 浅橙色至黄色至绿色
水溶解性 19mg/L(room temperature)
敏感性 Light Sensitive
Merck 14,6531
稳定性 稳定,但可能会在光线下变色。与强氧化剂不相容。吸湿性。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 20/21/22-36/37/38
安全说明 26-36-36/37/39
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号 QT2999100
海关编码 29333999
危险等级 6.1
包装类别
毒性 LD50 in rats (mg/kg): 370 orally; 155 i.p. (Sorenson)
生产及用途

尼氟灭酸是一种非甾体消炎镇痛药物。动物实验中不同剂型和给药途径均显示 抗炎、镇痛和消肿作用。临床经广泛使用研究认为毒性小,耐受性良好,疗效较其他消炎镇痛药好,本品不引起钠潴留,可用于老年患者。

Niflumic acid是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。
TargetValue
COX-2
GABA receptor

Niflumic acid抑制钙离子激活的氯离子通道,抑制常数为17 mM。Niflumic acid还能抑制钙离子引起的ICl的(CA),钙离子通过离子载体A23187进入卵母细胞,表明ICl的抑制(CA)是因为与氯离子通道的直接结合,而不是通过干扰通过电压依赖性钙离子通道。 在大鼠胰腺外分泌细胞的基底外侧膜,Niflumic acid抑制钙离子激活,IC 50为50 μM。 Niflumic acid剂量依赖性和可逆性地激活钙激活的K离子(KCa)通道。 Niflumic acid产生自发瞬时的浓度依赖性抑制作用的内向电流(STIC,钙激活氯电流)的振幅。Niflumic acid抑制去甲肾上腺素和咖啡因诱发的IO(Ca),IC50为6.6 μM,弱于自发电流引起的电流。Niflumic acid电压依赖性抑制自发瞬时电流(STIC)幅度,在-50 mV和+50 mV时IC50分别为2.3 μM和1.1 μM。 Niflumic acid不仅抑制IL-13诱导的杯状细胞增生,而且抑制气道高反应性和嗜酸性粒细胞入侵。在IL-13的滴注后,Niflumic acid抑制了支气管肺泡灌洗液中的趋化因子水平和MUC5AC基因的过表达,MUC5A是杯状细胞增生的标志物。Niflumic acid抑制上皮细胞中JAK2激活,STAT6活化,和趋化因子的表达。

用途 
用作医药中间体
产品供应商
Niflumic acid
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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