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3-氟-4-羟基苯甲醛
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CAS号:405-05-0 | 英文名称:3-Fluoro-4-hydroxybenzaldehyde
分子式 C7H5FO2
分子量 140
EINECS号 609-839-2
MDL MFCD00016626
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 3-氟-4-羟基苯甲醛
英文名称 3-Fluoro-4-hydroxybenzaldehyde
CAS号 405-05-0
分子式 C7H5FO2
分子量 140.11
EINECS号 609-839-2
物化性质
熔点 121-124°C
沸点 225.6±20.0 °C(Predicted)
密度 1.4710 (estimate)
形态 粉末晶体
酸度系数(pKa) 6.52±0.18(Predicted)
颜色 淡黄色至黄色至橙色
敏感性 Air Sensitive
BRN 3234259
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38-52-41-37/38
安全说明 26-36-36/37/39-27-39
海关编码 29145090
危险等级 IRRITANT
生产及用途
3-氟-4-羟基苯甲醛可用于合成3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸,这是制备罗氟司特的杂质和中间体。

3-氟-4-羟基苯甲醛可用于制备罗氟司特关键中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。罗氟司特(Roflumilast)由瑞士Nycomed公司和美国Forest公司研制,是第一个、也是目前唯一一个可口服治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂。

2010年5月,欧洲药品管理局(EMEA)批准其用于严重的慢性阻塞性肺病和慢性支气管炎;2011年2月,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准其用于严重的COPD治疗。该药作用机制新颖、疗效确切、适用人群广,市场前景十分广阔。

将3-氟-4-甲氧基苯甲醛14(5.00g,32.5mmol)与48%HBr(30mL)混合,加热至140℃并在氩气氛下搅拌3小时。将混合物用水(150mL)稀释并用二氯甲烷(2×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液洗涤并经硫酸钠干燥。真空除去溶剂,得到作为棕色固体的化合物3-氟-4-羟基苯甲醛(4.36g,30.2mmol,产率97%)。

产品供应商
3-Fluoro-4-hydroxybenzaldehyde
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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