3-氟-4-羟基苯甲醛 3-Fluoro-4-hydroxybenzaldehyde CAS#:405-05-0

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3-氟-4-羟基苯甲醛

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CAS号：405-05-0 | 英文名称：3-Fluoro-4-hydroxybenzaldehyde

分子式 C₇H₅FO₂

分子量 140

EINECS号 609-839-2

MDL MFCD00016626

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基本信息

中文名称	3-氟-4-羟基苯甲醛
英文名称	3-Fluoro-4-hydroxybenzaldehyde
CAS号	405-05-0
分子式	C7H5FO2
分子量	140.11
EINECS号	609-839-2

物化性质

熔点	121-124°C
沸点	225.6±20.0 °C(Predicted)
密度	1.4710 (estimate)
形态	粉末晶体
酸度系数(pKa)	6.52±0.18(Predicted)
颜色	淡黄色至黄色至橙色
敏感性	Air Sensitive
BRN	3234259

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38-52-41-37/38
安全说明	26-36-36/37/39-27-39
海关编码	29145090
危险等级	IRRITANT

生产及用途

用途

3-氟-4-羟基苯甲醛可用于合成3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸，这是制备罗氟司特的杂质和中间体。

应用

3-氟-4-羟基苯甲醛可用于制备罗氟司特关键中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。罗氟司特(Roflumilast)由瑞士Nycomed公司和美国Forest公司研制，是第一个、也是目前唯一一个可口服治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂。

2010年5月，欧洲药品管理局(EMEA)批准其用于严重的慢性阻塞性肺病和慢性支气管炎；2011年2月，美国食品和药品监督管理局(FDA)批准其用于严重的COPD治疗。该药作用机制新颖、疗效确切、适用人群广，市场前景十分广阔。

制备

将3-氟-4-甲氧基苯甲醛14(5.00g，32.5mmol)与48％HBr(30mL)混合，加热至140℃并在氩气氛下搅拌3小时。将混合物用水(150mL)稀释并用二氯甲烷(2×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液洗涤并经硫酸钠干燥。真空除去溶剂，得到作为棕色固体的化合物3-氟-4-羟基苯甲醛(4.36g，30.2mmol，产率97％)。

上下游产品

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