2-溴-3-氨基吡啶是通过钯催化(氨基)溴吡啶/溴苯胺与炔烃的钯催化炔化-杂环化,一锅合成吡咯并[3,2-b]吡啶/吲哚的有用试剂。
2-溴-3-氨基吡啶可由3‑氨基吡啶为原料,通过NBS溴代后得到。
取47 克 ( 0.5 mol ) 3‑氨基吡啶溶于750 毫升 (15倍量) CH2Cl2中,1 升的三口瓶,利用干冰和乙醇控温‑10℃(内温),分批向里面加入89 克 ( 0.5 mol ) NBS 约15分钟加完,反应15 分钟后原料几乎消失,加水分液,水相用二氯甲烷萃取,合并有机相干燥,旋干,以二氯甲烷/石油醚=1:3为洗脱剂过柱即得2‑溴‑3‑氨基吡啶25克。