CAS号：3978-86-7
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英文名称：AZATADINE MALEATE (200 MG)
分子式
C28H30N2O8
分子量
523
EINECS号
223-615-8
MDL
MFCD00242593
Smiles
InChIKey
马来酸阿扎他啶化学百科
基本信息
| 中文名称 | 马来酸阿扎他啶 |
| 英文名称 | AZATADINE MALEATE (200 MG) |
| CAS号 | 3978-86-7 |
| 分子式 | C28H30N2O8 |
| 分子量 | 522.5464 |
| EINECS号 | 223-615-8 |
物化性质
| 熔点 | 152-154° |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
安全信息
| 海关编码 | 2933399090 |
生产及用途
Azatadine (SCH10649) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。
| Target | Value |
| Histamine receptor | 6.5 nM |
| Cholinergic | 10 nM |
95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和两个次要代谢物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。
在有意识的豚鼠体内，Azatadine延迟雾化组胺，乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生，PD50 为0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用，在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后，RIA 4.2测量表明C max 为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化，脱甲基化，以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L，生物利用度为80%。 Azatadine (1 mg每天两次，14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。上下游产品
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