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CAS号:379270-37-8
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英文名称:N-[[S(P)]-[2-(Adenin-9-yl)-1(R)-methylethoxymethyl](phenoxy)phosphoryl]-L-alanine isopropyl ester
分子式
C21H29N6O5P
分子量
476.47628
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦(T018500)的前药,它是一种逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。 泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。 2015年11月5日,美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide Fumarate)复方片剂上市,商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂,由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide),以及埃替拉韦(Elvitegravir)恩曲他滨(Emtricitabine)和药物增效剂Cobicistat组成。 迄今为止,全球约有3700万人口感染HIV,其中美国国内约达到120万人,而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨,尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈,只能通过用药延缓生命。Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药,tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。
GS-7340具有有效的抗HIV活性,IC50为0.005 μM。 37°C 下,GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后,抑制HBV逆转录酶。 在雄性比格犬体内,GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。
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