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异氟泼尼松
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CAS号:338-95-4 | 英文名称:Isoflupredone
分子式 C21H27FO5
分子量 378
EINECS号 206-422-3
MDL MFCD00076089
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 异氟泼尼松
英文名称 Isoflupredone
CAS号 338-95-4
分子式 C21H27FO5
分子量 378.43
EINECS号 206-422-3
SMILES [C@@]12([H])CCC3=CC(=O)C=C[C@]3(C)[C@@]1(F)[C@@H](O)C[C@]1(C)[C@@](CC[C@@]21[H])(O)C(=O)CO |&1:0,10,12,14,17,19,22,r|
物化性质
熔点 260-262°C (dec.)
比旋光度 D23 +108° (c = 0.611 in ethanol); D23 +94° (alcohol)(Fried)
沸点 566.7±50.0 °C(Predicted)
密度 1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 DMSO(微溶)、乙醇(微溶、加热、超声处理)、乙酸乙酯(微溶)
形态 固体
酸度系数(pKa) 12.10±0.70(Predicted)
颜色 白色至浅棕色
安全信息
生产及用途
异氟泼尼松,9a-氟-11b,16a,17a,21-四羟基-1,4-孕烯-3,20-二酮(9-α-fluoro-11β,16-α,17α,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione),CAS登记号:124-94-7,是一种肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药,抗炎作用较氢化可的松、泼尼松均强,水钠潴留作用则较轻微,口服易吸收,适用于类风湿性关节炎、其它结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹等,尤适用于对皮质激素禁忌的伴有高血压或浮肿的关节炎患者。本品作用较氢化可的松、泼尼松均强。水钠潴留作用则较轻微,几乎不产生水肿,副作用比泼尼松小。患者体态改变、毛发增多和体重增加不良反应低。对患者肝、肾功能无影响。不引起血压升高。应用其较强的免疫抑制作用,治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它的主要药理作用与醋酸泼尼松(强的松)相同,因此其适应证和强的松的基本相同,主要包括:①系统性红斑狼疮等结缔组织病。②肾病综合征等免疫性肾脏疾病。③特发性血小板减少性紫癜等免疫性病。④醋酸泼尼松所适用的其他疾病。口服。初始剂量为每天4~48mg,具体用量可根据病种和病情确定。最好于每天早晨8~9时将全天剂量一次服用,以最大限度地减少对患者下丘脑-垂体-肾上腺轴的干扰,病情控制后应逐渐缓慢减量。部分患者需长期用维持剂量,每日为4~8mg。除一般不引起浮肿、满月脸及高血压外,其他参见于氢化可的松。1.各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。
2.对本品及肾上腺皮质激素类药过敏者禁用。1.因服用此药会使免疫系统受到抑制,故病人比健康人更易感染,应予以特别注意。
2.下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定或有精神病倾向、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲状腺功能减低、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎、食管炎、肾功能损害或结石、结核病、凝血酶原过少。
3.妊娠、哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级,如妊娠早期为D级。
4.儿童长期使用可抑制生长和发育,应慎用。
5.定期检测血压、体重、血糖、尿糖、血清电解质、大便潜血,并进行眼科检查。
6.长期大剂量应用时,需定期检查双侧髋关节。
7.对不能排除感染(包括结核感染者)者,应合并使用有效的抗感染药物。
8.长期大剂量用药后撤药前应进行下丘脑-垂体-肾上腺轴受抑制的检查。
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