CAS号：315706-13-9
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英文名称：4EGI-1
分子式
C18H12Cl2N4O4S
分子量
451
EINECS号
2017-001-1
MDL
MFCD28142689
Smiles
InChIKey
4EGI-1化学百科
基本信息
| 中文名称 | 4EGI-1 |
| 英文名称 | 4EGI-1 |
| CAS号 | 315706-13-9 |
| 分子式 | C18H12Cl2N4O4S |
| 分子量 | 451.28 |
| EINECS号 | 2017-001-1 |
物化性质
| 沸点 | 668.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | ≥22.56 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 棕色固体。 |
| 酸度系数(pKa) | 0.89±0.41(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至卡其色 |
安全信息
生产及用途
4EGI-1是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂， 其KD值为25 μM。4EG-1可通过阻止4E-BP1的激活来特异性抑制mTOR的功能。4EGl-1可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
mTOR
() | |
|
eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay) | 25 μM(Kd) |
4EGI-1扰乱eIF4F 复合体，在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性，在A549肺癌细胞中，能够有效抑制细胞生长，其IC50值约为6μM。在人类肺癌细胞中，4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP，cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。此外，在慢性淋巴细胞癌中，4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。
4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) inhibits breast cancer stem cells (CSC) tumor growth and tumorangiogenesis in vivo. 4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) shows inhibitory effect on the tumor volume and weight in mice bearing U87 cells.
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