CAS号:302803-72-1
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英文名称:HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4
分子式
C17H9Cl2N3O2
分子量
358
EINECS号
687-330-4
MDL
MFCD01911757
Smiles
InChIKey
HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4化学百科
基本信息
| 中文名称 |
HPI-4
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| 英文名称 |
HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4
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| CAS号 |
302803-72-1
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| 分子式 |
C17H9Cl2N3O2
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| 分子量 |
358.18
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| EINECS号 |
687-330-4
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物化性质
| 沸点 |
564.5±50.0 °C(Predicted)
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| 密度 |
1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
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| 溶解度 |
DMSO:可溶10mg/mL,澄清
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| 形态 |
粉末
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| 酸度系数(pKa) |
6.46±0.20(Predicted)
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| 颜色 |
灰白色、灰白色至橙色
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安全信息
| 危险品标志 |
Xn,N
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| 危险类别码 |
22-50/53
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| 安全说明 |
60-61
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| 危险品运输编号 |
UN 3077 9 / PGIII
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| WGK Germany |
3
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生产及用途
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。
HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制内源性Gli1和Gli2的活性,但并不直接作用于这些转录因子(GLIs)。HPI-4显著地抑制神经祖细胞的增殖,在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。HPI-4通过干扰纤毛发生发挥作用。HPI-4的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外,HPI-4干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制,阻止甲状旁腺素相关的蛋白,影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶(MMP2和MMP9)。
在斑马鱼模型中,纤毛发生抑制剂HPI-4可有效阻止胰腺纤维化和破坏。