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阿替洛尔
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CAS号:29122-68-7 | 英文名称:Atenolol
分子式 C14H22N2O3
分子量 266
EINECS号 249-451-7
MDL MFCD00057645
Smiles C1(CC(N)=O)=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1
InChIKey METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 阿替洛尔
英文名称 Atenolol
CAS号 29122-68-7
分子式 C14H22N2O3
分子量 266.34
EINECS号 249-451-7
物化性质
熔点 154°C
沸点 409.54°C (rough estimate)
密度 1.0807 (rough estimate)
折射率 1.5110 (estimate)
闪点 2℃
溶解度 在水中的溶解度0.3 mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 9.6(at 25℃)
颜色 白色至类白色
水溶解性 13.5mg/L(25 ºC)
Merck 14,859
安全信息
危险品标志 Xn,F
危险类别码 22-36/37/38-20/21/22-36-11
安全说明 22-24/25-36-26-36/37-16
危险品运输编号 UN 1648 3 / PGII
WGK Germany 2
RTECS号 AC3600000
海关编码 29242995
危险等级 IRRITANT
毒害物质数据 29122-68-7(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 in mice, rats (mg/kg): 2000, 3000 orally; 98.7, 59.24 i.v. (Fitzgerald)
生产及用途

阿替洛尔又称氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏、血压灵,是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药,无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1 肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似,是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。

阿替洛尔主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

在小剂量给药时,它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是,在大剂量给药时,阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此,尽管阿替洛尔具有心脏选择性,慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量,同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。

阿替洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体(英语:beta-1 receptor)拮抗剂,β-受体阻滞药的一种,可减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧、降低交感活性及降低血压。但与普萘洛尔不同,阿替洛尔不经过血脑屏障,从而避免各种对中枢神经系统的副作用。 

口服F为46%~60%,Tmax约2~ 4 h,主要以原形自尿排泄,T1/2为6~7 h。血液透析可清除本品。从胃肠道吸收迅速但不完全,剩余部分以原型从粪便排出体外。食物可降低其F,餐后服用AUC与空腹比减少20%。中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1:1。在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。PPB低于5%, Vd为50~75 L。阿替洛尔不通过肝脏代谢,大部分药物以原型从尿中排出体外,肾功不全患者T1/2显著延长。肾衰病人的T1/2范围为10~28 h,甚至可高达100 h。24 h从尿液的排泌药量可降低29%。甲亢病人T1/2明显缩短,为4.2h。Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂,对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。
TargetValue
β1 receptor
(Cell-free assay)
0.25 μM(Kd)
β2 receptor
(Cell-free assay)
1 μM(Kd)
化学性质 
白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇,微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚,微臭。
用途 
该品为β受体阻滞剂。临床用于高血压、心绞痛及心律失常。
用途 
用于治疗高血压,心绞痛及心律失常,青光眼的眼压控制等。
产品供应商
Atenolol
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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