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269718-84-5
帕多芦诺
产品纠错
CAS号:269718-84-5 | 英文名称:Pardoprunox
分子式 C12H15N3O2
分子量 233
EINECS号 604-604-1
MDL
Smiles
InChIKey
帕多芦诺化学百科
基本信息
中文名称 Pardoprunox
英文名称 Pardoprunox
CAS号 269718-84-5
分子式 C12H15N3O2
分子量 233.27
EINECS号 604-604-1
物化性质
密度 1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa) 9.15±0.70(Predicted)
安全信息
生产及用途
Pardoprunox (SLV-308) 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂,pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。

5-HT 1A Receptor

6.3 (pEC 50 )

D 2 Receptor

8 (pEC 50 )

D 3 Receptor

9.2 (pEC 50 )

Pardoprunox (SLV-308) acts as a potent but partial D2 receptor agonist (pEC 50 = 8.0 and pA 2 =8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D3 receptors, Pardoprunox acts as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC 50 =9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA 2 =9.0). Pardoprunox acts as a full 5-HT1A receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT1A receptors but with low potency (pEC 50 =6.3).

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