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260779-88-2
西沙必利(标准品)
产品纠错
CAS号:260779-88-2 | 英文名称:Cisapride (200 mg)
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
西沙必利(标准品)化学百科
基本信息
中文名称 西沙比利
英文名称 CISAPRIDEMONOHYDRATE
CAS号 260779-88-2
分子式 C23H31ClFN3O5
分子量 483.97
EINECS号 623-862-5
物化性质
溶解度 二甲基亚砜:~30mg/毫升
形态 固体
颜色 白色
水溶解性 Water: Insoluble
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 41
安全说明 26-39
WGK Germany 2
RTECS号 CU9372000
海关编码 2933399090
生产及用途
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂,IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。
TargetValue
5-HT4 receptor
(Cell-free assay)
0.483 μM
hERG
(Cell-free assay)
<1 μM

Cisapride能够抑制血管中Kv电流,而不依赖于血清素5-HT4受体的激活。作为HERG通道的阻滞剂,cisapride可通过改变细胞周期分布、诱导凋亡来抑制胃癌细胞的生长,因此对于治疗胃癌有潜在的利用价值。Cisapride通过对HERG通道时间依赖式和剂量依赖式的阻滞作用,抑制人类胃癌细胞的生长和集落生成,而对GES细胞的影响较小。

Cisapride被普遍应用于治疗胃肠蠕动障碍,如食道胃酸逆流异常、假性肠梗阻、慢传输型便秘胃轻瘫。尽管cisapride是一种有利的促胃肠动力药,但其有几种常见副作用,如腹痛、恶心、腹泻、频尿。在大鼠中的药代动力学显示cisapride的T 1/2 =1.48 h。
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