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23210-58-4
酒石酸艾芬地尔
产品纠错
CAS号:23210-58-4 | 英文名称:IFENPRODIL HEMITARTRATE
分子式 C25H33NO8
分子量 476
EINECS号 245-493-5
MDL MFCD00078585
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InChIKey
酒石酸艾芬地尔化学百科
基本信息
中文名称 酒石酸艾芬地尔
英文名称 IFENPRODIL HEMITARTRATE
CAS号 23210-58-4
分子式 C25H33NO8
分子量 475.53
EINECS号 245-493-5
物化性质
熔点 178-180°C
溶解度 DMSO(少许)、甲醇(少许)、水(少许)
形态 白色固体
颜色 白色
水溶解性 Soluble in water (15mM, gentle warming)
稳定性 吸湿性
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 20/21/22-36/37/38
安全说明 22-26-36-36/37
WGK Germany 3
生产及用途
Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂,在新生大鼠前脑中,高亲和力结合于NMDA受体,IC50为0.3 μM。
TargetValue
NMDA Receptor 0.3 μM

Ifenprodil处理卵母细胞,在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受体,抑制NMDA诱导的电流,IC50分别为0.34 μM 和 146 μM,电压钳位为-70 mV。Ifenprodil作为NR1A/NR2A受体的微弱开放通道阻断剂,100 μM Ifenprodil对NR1A/NR2A受体的抑制程度不受细胞外甘氨酸浓度影响。增加甘氨酸浓度可降低1 mM Ifenprodil对NR1A/NR2B受体的抑制效果。 Ifenprodil (10 μM) 作用于年轻大鼠皮层神经元,是对甘氨酸具有高亲和力受体的单一种群,抑制几乎所有的NMDA受体诱发的电流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮层神经元,抑制了高亲和力组分和低亲和力组分的显著比例,揭示了NMDA受体在单个神经元的三种药理不同分布种群。Ifenprodil拮抗NMDA受体,这种作用具有活性依赖性,也增强受体对谷氨酸识别位点激动剂的亲和力。Ifenprodil对10 μM 和 100 μM NMDA诱发电流的抑制曲线中,IC50分别为0.88 μM 和 0.17 μM。Ifenprodil (3 μM) 可加强对培养大鼠皮层神经元的控制水平。增强约200%。与静止,激动剂-未结合的状态相比,Ifenprodil对激动剂结合的激活和脱敏状态的NMDA受体的亲和力增强39和50倍。Ifenprodil结合到NMDA受体,与谷氨酸受体激动剂的亲和力提高6倍。

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